Обезболивающие мази: грамотная консультация

Отвечаем на вопросы покупателей о топических НПВС — про их эффективность, нанесение и безопасные сочетания

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — один из наиболее ходовых товаров аптечного ассортимента. Их назначают в ходе терапии целого ряда заболеваний и состояний, причем зачастую целыми курсами. Даже имея четкие указания лечащего врача, многие соотечественники сомневаются и ищут информацию об ЛС в интернете. А затем приходят в аптеку и задают вопросы провизору, надеясь оправдать свои догадки или развеять сомнения. В этой ситуации первостольнику необходимо, с одной стороны, помочь посетителю аптеки, а с другой — не брать на себя роль врача. Именно в этом ключе мы и раскроем сегодня тему топических НПВС — в виде грамотных ответов на вопросы покупателей.

Нестероидные противовоспалительные средства помогают от боли только в виде таблеток или уколов, а все эти мази неэффективны, баловство одно. Ведь так?

Нет, здесь вы не правы, топические НПВС помогают, а в ряде случаев даже имеют сопоставимую с пероральными формами эффективность. Обезболивающий эффект топических форм НПВС, в особенности диклофенака и кетопрофена, многократно доказан в сравнении с плацебо при острых и хронических костно-мышечных болях. Считается, что при правильном использовании эффективность НПВС в форме мази не уступает «таблеткам», при этом частота развития серьезных побочных эффектов, вроде язв ЖКТ, значительно ниже при использовании местных форм препаратов. Это отражено как в отечественных, так и международных официальных рекомендациях по лечению остеоартрита: первый «медикаментозный» шаг в контроле болевого синдрома — применение противовоспалительных мазей (совместно с приемом парацетамола) [1–5].

Что значит — «при правильном использовании»? Помазал, да и всё.

Топические формы НПВС желательно некоторое время втирать, а не просто нанести. Обезболивающий и противовоспалительный эффект мази будет значительно выше, если не просто «помазать», а некоторое время активно втирать средство в кожу над больным местом. В ходе соответствующих исследований было выяснено, что даже 45‑секундное втирание геля диклофенака диэтиламина в пять раз увеличивало чрескожное поступление препарата по сравнению с простым нанесением на кожу. И нужно помнить, что обезболивающие мази на основе НПВС действуют на очаги боли, расположенные сразу под кожей. Если говорить о суставах — то это колени, локти и мелкие суставы кистей. До тазобедренного сустава местная форма, скорее всего, «не достанет». Втирать следует «по окружности» конечности, например, не только в тыльную, но и в ладонную поверхность межфалангового сустава [6, 7].

Какой из топических НПВС лучше?

Всё индивидуально. Если обезболивающий эффект пероральных и инъекционных форм НПВС еще более-менее удается ранжировать, то объективная сравнительная оценка топических средств сильно затруднена. Причина этого заключается в том, что, наряду с, собственно, действующим веществом, немалую роль играют интенсивность втирания, вспомогательные вещества (например, диметилсульфоксид) и эффект плацебо. Большинство исследований эффективности топических НПВС сосредоточено на диклофенаке и кетопрофене. Повышенное внимание к ним обусловлено тем, что диклофенак — единственное НПВС, чьи топические формы выпуска одобрены американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), а кетопрофен, соответственно, разрешен в большинстве других стран мира. Заслуживающих доверия данных по сравнению этих двух препаратов между собой пока не опубликовано. Эффективность других нестероидных противовоспалительных средств для наружного применения (ибупрофена, фенилбутазона, пироксикама, нимесулида и др.) никто под сомнение не ставит, каждому из них в свое время были посвящены по нескольку клинических испытаний, но география их использования значительно скромнее и часто ограничена несколькими развивающимися странами [2, 8].

Вспомогательные вещества в составе местной формы НПВС имеют значение?

Да, они улучшают проницаемость кожи и, возможно, определенным образом усиливают терапевтический эффект. В отдельных исследованиях было продемонстрировано, что, например, местные препараты диклофенака с диметилсульфоксидом (ДМСО) и диклофенака диэтиламин 1,16 % проникают через кожу быстрее, чем «обычные» гели с диклофенаком натрия. Кроме того, ДМСО сам по себе способен оказывать небольшой противовоспалительный эффект. Твердых доказательств увеличения обезболивающего эффекта за счет перечисленных добавок нет, однако их использование как минимум помогает преодолевать индивидуальные особенности кожи [7, 9–11].

Можно ли одновременно принимать таблетки НПВС и использовать топическую форму?

Прямо инструкциями по применению это не запрещено, но не рекомендуется, и, по‑видимому, не имеет смысла. По данным единственного заслуживающего доверия исследования на эту тему, значимого усиления обезболивающего эффекта при комбинации местной и системной форм НПВС не было. При этом такое применение ЛС несколько повысило частоту ректальных кровотечений. В клинических испытаниях пероральный прием диклофенака и ибупрофена в дозах, превышающих рекомендуемые в 2 и 3 раза, также не приводил к усилению обезболивания. Эффект от комбинации таблеток и топической формы НПВС, скорее всего, не будет выражен. При этом вероятность появления нежелательных реакций немного, но повышается. Поэтому такое сочетание не рекомендуется. Обычно если местное средство не помогает, то врач его отменяет и переводит пациента на пероральный прием [12, 13].

Можно ли употреблять топические НПВС при эрозиях или язвах желудка?

Согласно инструкциям, можно «с осторожностью». Концентрация активного вещества в плазме крови после использования топических НПВС составляет менее 10 % от той, что достигается пероральным приемом. Частота развития побочных реакций со стороны ЖКТ при использовании местных форм НПВС не отличается от таковой при втирании плацебо и значительно ниже, чем при использовании системных средств. Тем не менее, эти препараты на всякий случай не рекомендуется наносить на кожу при желудочно-кишечных кровотечениях и обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки [5, 14].

Можно ли использовать топические формы НПВС при наличии аллергии на тот же препарат в пероральной и/или парентеральной форме?

Нельзя, причем даже в том случае, если есть аллергия на другое НПВС. Несмотря на низкое поступление активного вещества в системный кровоток при местном использовании, при наличии сенсибилизации к какому‑либо НПВС риск развития серьезных аллергических реакций сохраняется. Это правило действует и в обратном порядке: при развитии контактного дерматита после применения какого‑либо местного НПВС, не рекомендуется использовать его системные формы [15, 16].

Можно наносить мази нестероидные противовоспалительные под повязку?

Не рекомендуется, если нет прямых врачебных указаний. Использование марлевых, а тем более окклюзионных повязок приводит к значительному и непрогнозируемому поступлению активного вещества в подлежащие ткани. Это может несколько усилить терапевтический эффект, но и увеличивает шансы развития нежелательных реакций.

Через какое время после использования топического НПВС разрешены водные процедуры?

Сколько раз в день и как долго можно мазать такие ЛС?

Как правило, три-четыре раза в день в течение двух недель. Топические НПВС действуют довольно быстро — эффект наступает в течение часа — и помогают контролировать острую соматическую боль средней интенсивности. С хронической болью они справляются хуже. Если эффекта нет в течение двух недель правильного использования, стоит обратиться к врачу. Есть вероятность, что он порекомендует перейти на пероральные формы либо другую группу препаратов.

1. Derry S, Conaghan P, Da Silva JA, et al. Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2016; 4: CD007400. https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD007400.pub3/full
2. Derry S, Wiffen PJ, Kalso EA, et al. Topical analgesics for acute and chronic pain in adults – an overview of Cochrane Reviews. Cochrane Database Syst Rev. 2017; 5: CD008609. https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008609.pub2/full
3. Klinge SA, Sawyer GA. Effectiveness and safety of topical versus oral nonsteroidal anti-inflammatory drugs: a comprehensive review. Phys Sportsmed. 2013 May; 41(2): 64–74. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23703519
4. Kloppenburg M, Kroon FP, Blanco FJ, et al. 2018 update of the EULAR recommendations for the management of hand osteoarthritis Annals of the Rheumatic Diseases 2019; 78: 16–24. https://ard.bmj.com/content/78/1/16
5. Honvo G, Leclercq V, Geerinck A, et al. Safety of Topical Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs in Osteoarthritis: Outcomes of a Systematic Review and Meta-Analysis. Drugs Aging. 2019; 36 (Suppl 1): 45–64. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6509095/
6. Hasler-Nguyen N, Fotopoulos G. Effect of rubbing on the in vitro skin permeation of diclofenac-diethylamine 1.16% gel. BMC Res Notes. 2012 Jun 21; 5: 321. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3424122/
7. Hagen M, Baker M. Skin penetration and tissue permeation after topical administration of diclofenac. Curr Med Res Opin. 2017 Sep; 33 (9): 1623–1634. https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/03007995.2017.1352497
8. Rafanan BS Jr, Valdecañas BF, Lim BP, et al. Consensus recommendations for managing osteoarthritic pain with topical NSAIDs in Asia-Pacific. Pain Manag. 2018; 8 (2): 115–128. https://www.futuremedicine.com/doi/10.2217/pmt-2017-0047?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid.
9. Pradal J, Vallet CM, Frappin G, Bariguian F, Lombardi MS. Importance of the formulation in the skin delivery of topical diclofenac: not all topical diclofenac formulations are the same. J Pain Res. 2019; 12: 1149–1154. https://www.dovepress.com/importance-of-the-formulation-in-the-skin-delivery-of-topical-diclofen-pee.
10. Galer BS. A comparative subjective assessment study of PENNSAID® and Voltaren Gel®, two topical formulations of diclofenac sodium. Pain Pract. 2011; 11 (3): 252–60. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1533-2500.2010.00420.x
11. Tieppo Francio V, Davani S, Towery C, Brown TL. Oral Versus Topical Diclofenac Sodium in the Treatment of Osteoarthritis. J Pain Palliat Care Pharmacother. 2017 Jun; 31 (2): 113–120. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/15360288.2017.1301616?journalCode=ippc20
12. Simon LS, Grierson LM, Naseer Z, et al. Efficacy and safety of topical diclofenac containing dimethyl sulfoxide (DMSO) compared with those of topical placebo, DMSO vehicle and oral diclofenac for knee osteoarthritis. Pain. 2009; 143 (3): 238–45. https://insights.ovid.com/article/00006396-200906000-00016
13. Van Amburgh J. Can Topical and Oral NSAIDs Be Combined for Pain Relief? Medscape. https://www.medscape.com/viewarticle/861740
14. Roth SH. Nonsteroidal anti-inflammatory drug gastropathy: new avenues for safety. Clin Interv Aging. 2011; 6: 125–31. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3131982/
15. Kowalski ML, Makowska JS, Blanca M, et al. Hypersensitivity to nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) – classification, diagnosis and management: review of the EAACI/ENDA and GA2LEN/HANNA. Allergy 2011; 66: 818–829. https://www.eaaci.org/attachments/668_Kowalski%20Hypersensitivity%20to%20nonsteroidal%20anti-inflamm.
16. Rogers NV, Rowland K. An alternative to oral NSAIDs for acute musculoskeletal injuries. J Fam Pract. 2011 Mar; 60 (3): 147–8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3183960/

0 комментариев 14670 просмотров

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Все, что вам нужно знать про НПВС (НПВП)

О воздействии НПВС на артериальное давление

На ежегодном конгрессе Европейского общества кардиологов (ES.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) также подпадают под более широкое определение неопиоидных анальгетиков. Это означает, что они являются отдельным типом обезболивающих средств и не относятся к опиоидным препаратам (таким как морфин), которые обычно используются при более тяжелых типах боли.

НПВС обычно принимают при менее сильных болях, возникающих в результате
различных проблем.

Они включают некоторые из самых распространенных обезболивающих препаратов в мире, которые ежедневно принимают около сотни миллионов людей.

ЭТО ИНТЕРЕСНО
Первым синтезированным препаратом группы нестероидных противовоспалительных средств является ацетилсалициловая кислота (аспирин). В мире в год принимают более 40 тонн аспирина. В настоящее время аспирин используется не только по своему первому предназначению, но и в профилактике болезней сердца, профилактике некоторых онкологических заболеваний и даже с целью повысить вероятность наступления беременности.

Основные факты о НПВС

Ниже приведены краткие сведения о НПВС:

• Многие НПВС продаются без рецепта. Они, как правило, безопасны, если используются в соответствии с инструкцией.
• НПВС могут быть предпочтительнее при спастических, тупых и острых болях, а также при болях, связанных с повышением температуры или отеком.
• Существуют определенные риски, связанные с регулярным приемом НПВС в течение длительного периода, поэтому пациентам следует обратиться к врачу, если боль долго не проходит.

Что такое НПВС?

К НПВС относятся многие распространенные препараты, например, ибупрофен.

Воспаление — это реакция иммунной системы на инфекцию и травму. Повышение температуры, покраснение, отек и боль являются заметными признаками воспаления.

Парацетамол. Вопросы безопасности

Парацетамол является одним из самых популярных жаропонижающи.

Когда возникает воспаление, организм получает болевые сигналы от нервных рецепторов. Эти сигналы являются результатом сложных реакций и взаимодействий между клетками и химическими веществами в организме.

Противовоспалительные препараты облегчают боль, частично уменьшая воспаление. Люди могут использовать эти препараты для облегчения симптомов боли, скованности, отека и лихорадки.

Обезболивающее действие НПВС уменьшает прямое влияние воспаления на стимуляцию и чувствительность болевого нерва, а также НПВС оказывают косвенное влияние на воспалительное повышение температуры и отек.

Примеры НПВС

Безрецептурные НПВС:

ВАЖНО: мы не рекомендуем применять безрецептурные НПВС более трех дней. Если за три дня проблема, по поводу которой принимались нестероидные противовоспалительные препараты, не разрешилась, следует обратиться к врачу.

Рецептурные НПВС:

• Оксапрозин
• Этодолак
• Индометацин
• Напроксен
• Набуметон
• Диклофенак
• Вимово (Напроксен/ Эзомепразол)

Как действует НПВС

НПВС — это широкая группа лекарств из разных классов. Хотя их химическая структура различна, они оказывают следующие общие эффекты:

• снижают высокую температуру и лихорадку
• уменьшают воспаление
• уменьшают боль

НПВС замедляют образование соединений, известных как простагландины. Простагландины играют важную роль в воспалительной реакции организма. Уменьшение количества простагландинов, которые образуются при повреждении тканей, снижает воспаление.

НПВС блокируют фермент циклооксигеназу, также известный как ЦОГ. Фермент ЦОГ помогает протекать реакциям, в результате которых образуются простагландины.

Блокирование ЦОГ также мешает работать тромбоцитам — клеткам крови, участвующим в свертывании. Вот почему НПВС обладают свойствами, препятствующими свертыванию крови.

В случае аспирина это свойство помогает предотвратить образование тромбов в артериях, что может вызвать сердечные приступы и/или инсульт.

Селективные и неселективные НПВС

В нашем организме присутствуют две формы циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 обычно встречается в желудке, тромбоцитах и ​​кровеносных сосудах и, в меньшей степени (относительно ЦОГ-2) в очагах воспаления. Соответственно ЦОГ-2 в большей степени обнаруживается в очагах воспаления.

НПВС, блокирующие обе формы циклооксигеназы, называются неселективными НПВС, а НПВС, блокирующие только ЦОГ-2, называются селективными. Селективные НПВС в меньшей степени поражают желудочно-кишечный тракт.

Для чего используются НПВС?

НПВС и желудок

Десятки, а то и сотни миллионов людей ежегодно принимают пре.

• высокая температура или лихорадка
• воспаление
• боль

НПВС используются для облегчения боли при ряде заболеваний, в том числе:

• артрит
• боль в спине — особенно длительные боли в пояснице
• простуда или грипп
• головные боли
• менструальные боли
• травмы суставов или костей, растяжения и разрывы связок
• мышечные или суставные жалобы
• зубная боль

В низких дозах аспирин используется для предотвращения заболеваний артерий, которые могут привести к сердечному приступу или инсульту. Он также может применяться для снижения риска некоторых видов колоректального рака.

Головная боль и боль в пояснице — две наиболее распространенные причины использования НПВС. Если эти проблемы становятся длительными, пациентам следует подумать о безопасности применения НПВС.

Длительность действия НПВС

По длительности действия НПВС подразделяются на две категории. НПВС длительного действия (более шести часов) и НПВС короткого действия (менее шести часов)

• НПВС короткого действия: ибупрофен, диклофенак, кетопрофен и индометацин
• НПВС длительного действия: напроксен, целекоксиб, мелоксикам, набуметон, пироксикам

Использование НПВС при простуде и гриппе

Уже более 100 лет НПВС используются для лечения симптомов простуды.
Однако эти препараты не убивают вирус и не улучшают течение болезни. НПВС просто снимают некоторые симптомы, включая лихорадку и боль.

Систематический обзор лучших имеющихся данных о лечении простуды с помощью НПВС показывает, что они очень эффективны против головной боли, боли в ушах, мышцах и суставах.

Меры предосторожности при использовании НПВС

Реакция организма на НПВС различна, и у некоторых людей развиваются побочные эффекты.

Высокие дозы и длительное применение делают некоторые побочные эффекты более вероятными.

Вот некоторые общие положения относительно мер предосторожности при приеме
НПВС:

• Алкоголь не взаимодействует с этими обезболивающими, хотя употребление чрезмерного количества алкоголя во время приема НПВС может раздражать кишечник и увеличивать риск внутреннего желудочного кровотечения.
• Люди, принимающие другие лекарства, должны сообщить об этом своему фармацевту или врачу.
• Прием более одного вида НПВС также может вызывать побочные эффекты.
• Пациенты должны всегда следовать инструкции для каждого НПВС, который они принимают, потому что все НПВС различаются.
• Не следует принимать НПВС одновременно с препаратами, уменьшающими свертываемость крови, такими как аспирин или варфарин.
• Дети в возрасте до 16 лет и люди старше 65 лет, возможно, должны избегать приема НПВС.

Другие люди, которым может понадобиться избегать этих препаратов или принимать их под медицинским наблюдением:

Ингибиторы ЦОГ-2 (селективные НПВС) и риск развития летального инсульта

Исследование, опубликованное в журнале Neurology, пришло к в.

• имеющие аллергию на НПВС
• бронхиальную астму — в некоторых случаях она может усугубляться при приеме НПВС
• беременные или кормящие женщины
• люди с болезнями сердца

Побочные эффекты НПВС и долгосрочная безопасность Побочные эффекты могут включать боль в животе и раздражение желудка.

Помимо мер предосторожности, упомянутых выше, прием НПВС может вызывать побочные эффекты.

Серьезные побочные эффекты встречаются реже, чем легкие, и вероятность любого побочного эффекта индивидуальна. При приеме препаратов в высоких дозах или в течение длительного времени риск побочных эффектов выше.

НПВС, отпускаемые по рецепту, как правило, имеют больший риск и более выраженный обезболивающий эффект по сравнению с безрецептурными НПВС.

Менее тяжелые побочные эффекты у некоторых людей, включают:

• расстройство желудка и другие кишечные жалобы
• головные боли
• головокружение
• сонливость

Нежелательные явления, редко связанные с приемом НПВС, включают проблемы с:

• задержкой жидкости
• почками (см. ниже)
• печенью
• сердцем и кровообращением

НПВС и артериальное давление

НПВС могут повышать артериальное давление. Они уменьшают приток крови к почкам, а это означает, что почки работают меньше. В свою очередь это вызывает накопление жидкости в организме. Если в крови больше жидкости, кровяное артериальное повышается. В долгосрочной перспективе это может привести к повреждению почек.

Кроме того, риск сердечного приступа и инсульта немного увеличивается при приеме НПВС, но не при приеме аспирина в низких дозах.

Пептические язвы и желудочно-кишечные кровотечения

НПВС и риск тромбоэмболии легочной артерии

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) способны .